Thông tin thuốc Phosimer 80  – Osimertinib 80mg

Tên thương mại: Phosimer 80mg

Thành phần/hoạt chất: Osimertinib 80mg

Nhà sản xuất: Pharma 2 Vientiane.

Hàm lượng: 80mg

Dạng: Viên nén

Đóng gói: Hộp 30 viên nén đóng trong vỉ

THÀNH PHẦN:

Thuốc Phosimer 80 Tablet: Mỗi viên nén bao phim chứa Osimertinib tương đương Osimertinib 80 mg.

LỚP TRỊ LIỆU:

Chống ung thư

DƯỢC LÝ LÂM SÀNG:

Cơ chế hoạt động:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg là một chất ức chế kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), liên kết không thể đảo ngược đối với một số dạng đột biến EGFR (xóa T790M, L858R và exon 19) ở mức xấp xỉ Nồng độ thấp hơn 9 lần so với loại hoang dã. Hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý (AZ7550 và AZ5104 lưu hành ở khoảng 10% bố mẹ) với cấu hình ức chế tương tự Osimertinib đã được xác định trong huyết tương sau khi uống thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg . AZ7550 cho thấy một hiệu lực đối với Osimertinib, trong khi AZ5104 cho thấy hiệu lực lớn hơn chống lại sự xóa exon 19 và T790M đột biến (khoảng 8 lần) và EGFR kiểu hoang dã (khoảng 15 lần). Trong ống nghiệm, Osimertinib cũng ức chế hoạt động của HER2, HER3, HER4, ACK1 và BLK ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

Trong các tế bào nuôi cấy và mô hình cấy ghép khối u động vật, Osimertinib thể hiện hoạt tính chống khối u chống lại các dòng NSCLC chứa đột biến gen EGFR (T790M / L858R, L858R, T790M / exon 19 mất đoạn và exon 19 loại bỏ) và ở mức độ thấp hơn là loại hoang dã Khuếch đại EGFR. Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg  phân bố vào não ở nhiều loài động vật (khỉ, chuột và chuột nhắt) với tỷ lệ AUC của não và huyết tương là khoảng 2 sau khi uống thuốc. Những dữ liệu này phù hợp với các quan sát về sự thoái triển của khối u và tăng tỷ lệ sống ở động vật được điều trị bằng Osimertinib so với đối chứng trong mô hình xenograft di căn chuột đột biến gen-EGFR tiền lâm sàng (PC9; xóa exon 19).

Dược động học:

Diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương (AUC) và nồng độ tối đa trong huyết tương (C) của thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg, tăng liều tương ứng trong khoảng liều 20 đến 240 mg (tức là 0,25 đến 3 lần liều khuyến cáo) sau khi uống và thể hiện dược động học tuyến tính ( PK). Sử dụng Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg bằng đường uống một lần mỗi ngày dẫn đến tích lũy khoảng 3 lần với mức phơi nhiễm ở trạng thái ổn định đạt được sau 15 ngày dùng thuốc. Ở trạng thái ổn định, tỷ lệ Cmax và Cmin (nồng độ tối thiểu) là 1,6 lần.

Sự hấp thụ:

Thời gian trung bình đến C của Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib là 6 giờ (khoảng 3-24 giờ). Sau khi dùng một viên Osimertinib 20 mg với một bữa ăn giàu chất béo, nhiều calo (chứa khoảng 58 gam chất béo và 1000 calo), C và AUC của thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg tương đương với trong điều kiện nhịn ăn.

Phân bổ:

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định (V / F) của Osimertinib là 918 L. Liên kết với protein huyết tương của Osimertinib là 95%.

Đào Thải:

Nồng độ Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg trong huyết tương giảm theo thời gian và dân số ước tính thời gian bán thải trung bình của Osimertinib là 48 giờ, và độ thanh thải qua đường uống (CL / F) là 14,3 (L / h).

Sự trao đổi chất:

Các con đường chuyển hóa chính của Osimertinib là oxy hóa (chủ yếu là CYP3A) và dealkyl hóa trong ống nghiệm. Hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý (AZ7550 và AZ5104) đã được xác định trong huyết tương sau khi uống Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg. Mức độ phơi nhiễm trung bình hình học (AUC) của mỗi chất chuyển hóa (AZ5104 và AZ7550) xấp xỉ 10% mức độ phơi nhiễm Osimertinib ở trạng thái ổn định.

Bài tiết:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib được thải trừ chủ yếu qua phân (68%) và ở mức độ ít hơn qua nước tiểu (14%). Osimertinib không thay đổi chiếm khoảng 2% lượng thải trừ.

Quần thể cụ thể:

Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của Osimertinib được quan sát dựa trên tuổi, giới tính, dân tộc, trọng lượng cơ thể, albumin ban đầu, dòng điều trị, tình trạng hút thuốc, nhẹ (CL 60-89 mL / phút), trung bình (CL 30-59 mL / phút, theo ước tính của C-G), hoặc suy thận nặng (CL 15-29 mL / phút), hoặc nhẹ (tổng bilirubin ULN và AST> ULN hoặc bilirubin toàn phần từ 1 đến 1,5 lần ULN và AST bất kỳ) hoặc trung bình (tổng bilirubin từ 1,5 đến 3 lần ULN và bất kỳ AST) suy gan. Dược động học của Osimertinib ở bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối (CL <15 mL / phút) hoặc suy gan nặng (tổng bilirubin từ 3 đến 10 lần ULN và AST) chưa được biết rõ.

CHỈ ĐỊNH:

Osimertinib là một chất ức chế kinase được chỉ định cho

–  Là liệu pháp bổ trợ sau khi cắt bỏ khối u ở bệnh nhân người lớn bị Ung thư Phổi Không phải Tế bào Nhỏ (NSCLC) có khối u có sự xóa bỏ thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R, được phát hiện bởi một thử nghiệm được FDA chấp thuận.

–  Phương pháp điều trị đầu tiên cho những bệnh nhân bị NSCLC di căn có khối u có sự mất đoạn của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R. Điều trị bệnh nhân mắc chứng NSCLC dương tính với đột biến gen EGFR T790M di căn, có giai đoạn bệnh tiến triển vào hoặc sau liệu pháp EGFR TKI.

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:

Điều trị bổ trợ NSCLC giai đoạn đầu pront the dinin

Thuốc Phosimer 80 mg uống một lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, cho đến khi bệnh tái phát, hoặc độc tính không thể chấp nhận được, hoặc kéo dài đến 3 năm.

NSCLC di căn

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mguống một lần mỗi ngày, có hoặc không có thức ăn, cho đến khi bệnh tái phát, hoặc độc tính không thể chấp nhận được

Dùng cho bệnh nhân khó nuốt:

Chỉ phân tán viên thuốc trong 4 muỗng canh (khoảng 50 ml) nước không có ga. Khuấy đều cho đến khi viên thuốc được phân tán hoàn toàn và nuốt hoặc truyền qua ống thông dạ dày ngay lập tức. Không nghiền nát, đun nóng hoặc siêu âm trong quá trình chuẩn bị. Rửa sạch bình chứa với 4 đến 8 ounce nước và uống hoặc truyền ngay qua ống thông mũi – dạ dày.

Điều chỉnh liều lượng.

Các phản ứng có hại được xếp loại bởi Tiêu chí Thuật ngữ Chung của Viện Ung thư Quốc gia cho Sự kiện Có hại 4.0 (NCI CTCAE v4.0). C ECGs Điện tâm đồ LVEF = Phân suất tống máu thất trái 1QTc = Khoảng QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim.

SỬ DỤNG TRONG DÂN SỐ ĐẶC BIỆT:

Thai kỳ:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mgcó thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. Không có sẵn dữ liệu về việc sử dụng Osimertinib ở phụ nữ mang thai.

Cho con bú:

Bà mẹ đang cho con bú không được khuyến khích cho con bú khi đang sử dụng thuốc.

Phụ nữ mang thai

Tư vấn cho phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng Osimertinib và trong 6 tuần sau liều cuối cùng.

Bệnh Nhân Nam:

Tư vấn cho bệnh nhân nam có bạn tình nữ có khả năng sinh sản sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong và trong 4 tháng sau liều cuối cùng của Osimertinib.

Sinh Sản:

Dựa trên các nghiên cứu trên động vật, Osimertinib có thể làm giảm khả năng sinh sản ở Phụ nữ nhưng đàn ông thì có khả năng sinh sản. Người ta không biết liệu các tác động lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được hay không.

Sử dụng cho trẻ em:

Tính an toàn và hiệu quả của Osimertinib ở bệnh nhi chưa được thiết lập.

Sử dụng cho người cao tuổi:

Bốn mươi ba phần trăm (43%) trong số 1479 bệnh nhân ở ADAURA (n = 337), FLAURA (n = 279), AURA3 (n-279), AURA Extension (n-201), AURA 2 (n = 210), và AURA1, (n = 173) thử nghiệm từ 65 tuổi trở lên. Không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả được quan sát dựa trên độ tuổi. Phân tích thăm dò cho thấy tỷ lệ mắc các phản ứng có hại cấp độ 3 và 4 cao hơn (35% so với 27%) và thay đổi liều thường xuyên hơn đối với các phản ứng có hại (32% so với 21%) ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên so với những người dưới 65 tuổi.

Suy thận:

Không có liều khuyến cáo của Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mgcho bệnh nhân suy thận nặng (CL_ <30 mL / phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối.

Suy gan:

Không có liều khuyến cáo đối với Phosimer – Osimertinib cho bệnh nhân bị suy gan trung bình hoặc nặng sự suy giảm.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Không có

THẬN TRỌNG:

Bệnh phổi kẽ (ILD) / Viêm phổi đối với Xảy ra ở 3,7% bệnh nhân. Ngừng vĩnh viễn Osimertinib ở những bệnh nhân được chẩn đoán với ILD / Viêm phổi. Kéo dài khoảng thời gian QTc Theo dõi điện tâm đồ và điện giải ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc khuynh hướng kéo dài khoảng QTc, hoặc những người đang dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc. Giữ lại sau đó khởi động lại với liều lượng giảm hoặc ngừng vĩnh viễn Osimertinib.

Bệnh cơ tim:

Xảy ra ở 3% bệnh nhân. Đánh giá phân suất tống máu thất trái (LVEF) trước khi điều trị và sau đó 3 tháng một lần.

Viêm giác mạc:

Kịp thời chuyển bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của viêm giác mạc đến bác sĩ nhãn khoa để đánh giá Erythema Multiforme Major (EMM) và Stevens-Johnson Syndrome (SJS). Nếu nghi ngờ EMM / SJS, nên ngừng sử dụng Osimertinib. Nếu EMM / SJS được xác nhận, hãy sử dụng Osimertinib nên được ngừng sử dụng vĩnh viễn.

Viêm mạch da:

Nếu nghi ngờ viêm mạch ở da, nên ngừng sử dụng Osimertinib để đánh giá toàn thân. tham gia và tư vấn da liễu. Nếu không có căn nguyên nào khác có thể được xác định, tình trạng tiếp tục tồn tại lâu dài có thể được xem xét dựa trên mức độ nghiêm trọng.

Độc tính với thai nhi:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib có thể gây hại cho thai nhi. Tư vấn cho phụ nữ những nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi và cách sử dụng hiệu quả Độc tính đối với phôi thai tránh thai trong khi điều trị bằng Osimertinib và trong 6 tuần sau liều cuối cùng. Khuyên nam giới sử dụng tránh thai hiệu quả trong 4 tháng, sau liều Osimertinib cuối cùng.

PHẢN ỨNG CÓ LỢI:

Các phản ứng có hại thường gặp nhất (25%) bao gồm giảm bạch cầu, giảm bạch huyết, giảm tiểu cầu, tiêu chảy, phát ban, khô da, giảm bạch cầu, viêm miệng, mệt mỏi, ho và nhiễm độc móng. TƯƠNG TÁC THUỐC:

Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với Osimertinib

Chất cảm ứng CYP3A mạnh:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mgdùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh làm giảm sự tiếp xúc của Osimertinib so với sử dụng Osimertinib một mình. Giảm tiếp xúc với Osimertinib có thể dẫn đến giảm hiệu quả, Tránh dùng chung Osimertinib với các chất cảm ứng CYP3A mạnh. Tăng liều Osimertinib khi dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời. Không cần điều chỉnh liều khi Osimertinib được sử dụng với các chất cảm ứng CYP3A trung bình và / hoặc yếu.

Ảnh hưởng của Osimertinib đối với các loại thuốc khác:

Osimertinib phối hợp với chất nền BCRP làm tăng sự tiếp xúc của chất nền BCRP so với việc sử dụng chất nền BCRP. Tăng tiếp xúc với chất nền BCRP có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc liên quan đến tiếp xúc.

Theo dõi các phản ứng bất lợi của chất nền BCRP, trừ khi có hướng dẫn khác trong ghi nhãn, khi dùng chung với Osimertinib.

Thuốc kéo dài khoảng thời gian QTc:

Tác dụng của các sản phẩm thuốc dùng chung để kéo dài khoảng QTC với Osimertinib vẫn chưa được biết rõ. Khi khả thi, tránh dùng đồng thời các thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc với nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh. Nếu không khả thi để tránh sử dụng đồng thời các loại thuốc như vậy, hãy tiến hành theo dõi điện tâm đồ định kỳ

THÔNG TIN DƯỢC LIỆU:

Điều kiện bảo quản Bảo quản dưới 30 ° C và nơi khô ráo, tránh ánh sáng và ẩm. Tránh xa tầm tay trẻ em. Trình bày & Đóng gói Phosimer 40 Tablet: Mỗi hộp thương mại chứa 30 viên nén trong vỉ Alu-Alu.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với Osimertinib:

Chất cảm ứng CYP3A mạnh:

Thuốc Phosimer 80 – Osimertinib 80mg dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh làm giảm sự tiếp xúc của Osimertinib so với sử dụng Osimertinib một mình. Giảm tiếp xúc với Osimertinib có thể dẫn đến giảm hiệu quả. Tránh dùng chung Osimertinib với các chất cảm ứng CYP3A mạnh. Tăng liều Osimertinib khi dùng chung với chất cảm ứng CYP3A4 mạnh nếu không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời. Không cần điều chỉnh liều khi Osimertinib được sử dụng với các chất cảm ứng CYP3A trung bình và / hoặc yếu.

Ảnh hưởng của Osimertinib đối với các loại thuốc khác:

Osimertinib phối hợp với chất nền BCRP làm tăng sự tiếp xúc của chất nền BCRP so với việc sử dụng chất nền BCRP. Tăng tiếp xúc với chất nền BCRP có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc liên quan đến tiếp xúc.

Theo dõi các phản ứng có hại của chất nền BCRP, trừ khi có hướng dẫn khác trong ghi nhãn đã được phê duyệt, khi dùng chung với Osimertinib.

Thuốc kéo dài khoảng thời gian QTc;

Tác dụng của các sản phẩm thuốc dùng chung để kéo dài khoảng QTc với Osimertinib vẫn chưa được biết rõ. Khi khả thi, tránh dùng đồng thời các thuốc được biết là kéo dài khoảng QTc với nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh. Nếu không khả thi để tránh sử dụng đồng thời các loại thuốc như vậy, hãy tiến hành theo dõi điện tâm đồ định kỳ.

Bảo quản:

Điều kiện bảo quản Bảo quản dưới 30 ° C và nơi khô ráo, tránh ánh sáng và ẩm. Tránh xa tầm tay trẻ em.

Trình bày & Đóng gói:

• Phosimer 80 Tablet: Mỗi hộp thương mại chứa 30 viên nén trong vỉ Alu-Alu.
• Nhà sản xuất: Pharma 2 Vientiane.

 CHÍNH SÁCH & KHUYẾN MẠI THUỐC PHOSIMER 80

• Khách hàng lấy sỉ, số lượng lớn vui lòng liên hệ call/Zalo để được cập nhật giá
• Sản phẩm chính hãng, cam kết chất lượng.
• Ship COD toàn quốc. Kiểm tra hàng trước khi thanh toán.
• Vận chuyển toàn quốc, Miễn phí giao hàng.
• Điện thoại đặt hàng: Dược sĩ Phương 0902362667 (dược sĩ ĐH Dược Hà Nội)

Tham khảo thêm:

Website: thuocdactriungthu.com

Facebook: facebook.com/Thuocbietduocgiatot

Tiktok: tiktok.com/@thuocdactriungthu.com

Youtobe: youtube.com/@PharmaVN

Twitter: twitter.com/vinh01884432

Instargram: instagram.com/pharma_vn/

Shopee: shopee.vn/pharmavn

Mọi thắc mắc LH: Ds Phương (call/zalo) 0902362667